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医学研究

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阿片类镇痛药的区别与不良反应处理

2018-12-15 21:41 来源:网络整理 移动版

导读


阿片类镇痛药根据与受体相互作用的关系,可分为激动药、激动-拮抗药、部分激动药和拮抗药。激动-拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体有一定激动作用,对μ受体有不同程度的拮抗作用。临床常用于中、重度疼痛治疗。



作者:高丽丽

作者授权医脉通发布,未经授权请勿转载。


阿片类镇痛药分类


阿片受体主要有μ受体、κ受体、δ受体和σ受体,与镇痛有关的是μ、κ和δ受体。


阿片μ受体与镇痛、镇静、恶心、呕吐、呼吸抑制、瘙痒、厌食、胃肠道蠕动减慢、尿潴留、心率减慢、欣快、成瘾或依赖性等有关,分为μ1和μ2两个亚型,μ1为纯镇痛作用的受体,μ2受体可能与一些副作用有关;阿片κ受体有脊髓镇痛、镇静、轻度呼吸抑制等作用;阿片δ受体与脊髓镇痛(对外周镇痛可能更重要)、镇静、缩瞳、心血管兴奋作用有关,可调控μ受体活性;阿片σ受体有烦躁不安、瞳孔散大、焦虑不适等作用。


效应

μ受体

κ受体

δ受体

σ受体

镇痛

脊髓及其以上

脊髓水平

脊髓水平

-

呼吸抑制

+++

+

+++

-

缩瞳

++

+

++

散大

抑制胃肠道蠕动

++

+

++

-

平滑肌痉挛

++

-

++

-

镇静

++

+

++

致幻

欣快

++

烦躁不安+

++

烦躁不安++

躯体依赖性

+++

+

+++



①阿片μ受体激动剂:大部分阿片类镇痛药,如吗啡、芬太尼、舒芬太尼等。有药物成瘾、呼吸抑制、术后恶心与呕吐等不良反应。


②阿片κ受体激动剂:有纳布啡、喷他佐辛等。κ受体激动剂可镇痛、镇静,不会诱导过度兴奋/成瘾、呼吸抑制或胃肠道功能抑制,可用于多种内脏痛,如腹部手术后疼痛、肠梗阻、胰腺炎痛、痛经、产痛等。


分类

药物

特点

阿片μ受体激动剂

吗啡

μ、κ和δ受体激动剂,对3个受体的作用强度依次减弱。

芬太尼

μ受体激动剂,为短效镇痛药,镇痛效价是吗啡的100-180倍,表观分布客积较大,反复多次给药易于蓄积,不宜作长期镇痛治疗药。

舒芬太尼

主要作用于μ受体,对κ和δ受体作用较弱。镇痛作用强,为芬太尼的5-10倍。起效快、蓄积小、对呼吸抑制作用小。

瑞芬太尼

μ阿片受体激动剂,主要与α-1酸性糖蛋白结合,在组织和血液中被非特异性酯酶迅速水解,起效快,维持时间短、体内无蓄积。

美沙酮

为长效的μ阿片受体激动药,镇痛强度与吗啡相当,但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压等较吗啡弱。耐受性和依赖性发生较慢。

哌替啶

主要激动μ阿片类受体,效价强度约为吗啡的1/10-1/7,作用持续时间短于吗啡。

羟考酮

是目前唯一的纯阿片μ和κ双受体激动阿片类镇痛药,对于内脏痛、癌性痛和术后疼痛有显著作用,且起效快、不良反应少,呼吸抑制作用轻微。

μ、κ受体激动剂、δ受体拮抗剂

丁丙诺啡

μ阿片类受体部分激动剂,以激动μ、κ受体为主,对δ受体有拮抗作用。镇痛强度相当于吗啡25-40倍,是哌替啶的300倍。作用时间长,具有产生药物依赖、呼吸抑制风险低等优势。

κ受体激动剂、μ受体阻断剂

地佐辛




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